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Gli acidi biliari sono utilizzati da migliaia di anni nella medicina tradizionale cinese.
È stato solo negli anni '70 che l'acido ursodesossicolico (UDCA) è stato prescritto nella medicina occidentale per il trattamento delle patologie della cistifellea e del fegato. Solo nel 1999 è stato riconosciuto che gli acidi biliari sono regolatori del metabolismo, il che ha aperto un campo di ricerca completamente nuovo sui farmaci a base di acidi biliari.
La sintesi degli acidi biliari avviene nel fegato e costituisce la via metabolica principale per il catabolismo del colesterolo nell'uomo. Essi vengono immagazzinati e concentrati nella cistifellea prima di essere rilasciati nell'intestino tenue. Gli acidi biliari sono tensioattivi fisiologici anfipatici che si autoassociano in soluzione e formano micelle miste con i lipidi polari. Essi facilitano l'assorbimento e il trasporto dei nutrienti liposolubili e delle vitamine nell'intestino.

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